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【康地恩兽药百科】泰乐菌素家族 在兽医临床用药上应如何选择?

作者: 编辑: 来源: 发布日期: 2020.12.04
信息摘要:
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我们知道泰乐菌素是动物专用的大环内酯类抗生素亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,用于治疗动物支原体病和革兰氏阳性菌感染亚博买球优惠多多。自从上世纪60年代发现以来亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,一直使用至今亚博买球优惠多多,效果显著亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,是抗动物支原体感染的一线药亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。

上世纪80年代后亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,科学家们通过对泰乐菌素不同组分的研究亚博买球优惠多多,通过化学半合成亚博买球优惠多多,相继发明了替米考星和泰万菌素亚博买球优惠多多,各方面的效果与原先的泰乐菌素相比都有很大的提高亚博买球优惠多多,有取代泰乐菌素的趋势亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,但还不能完全取代亚博买球优惠多多,究其原因是泰乐菌素在临床上仍然有很好的性价比亚博买球优惠多多。那么亚博买球优惠多多,在兽医临床上这三者应如何选择呢亚博买球优惠多多?

首先亚博买球优惠多多,这三者来自同一祖先,那么他们的抗菌机理亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、抗菌谱完全相同亚博买球优惠多多,也就是说亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,他们治的是同样的病亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,作用方式也完全相同亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,所不同的是作用强度(即抗菌活性)亚博买球优惠多多、在体内的滞留时间(即半衰期)亚博买球优惠多多、毒性和性价比的不同亚博买球优惠多多。下边就从这几个方面作一简要分析亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。

、抗菌活性

泰乐菌素由A、B亚博买球优惠多多、C亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、D4个组分组成亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,其中A组分占90%以上亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,抗菌效力也最高亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。B亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、C、D组分占不到10%亚博买球优惠多多,效力分别是A组分的50%亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、70%和30%亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。在水溶液中A组分会分解亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,转化为抗菌活性较低而毒性较大的B亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、D组分亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。

泰万菌素是由A组分经乙酰亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、异戊?亚博买球优惠多多;?,而替米考星是由B组分先水解再合成转化而来亚博买球优惠多多。虽然经过半合成亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,改变了原先的一些特性亚博买球优惠多多,但也还保留了原先的一些特性亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,如泰万菌素来自抗菌活性最强的A组分亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,经过改造后亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,抗菌效力更强亚博买球优惠多多,比泰乐菌素提高1-2倍(见下表2)亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多;而替米考星来自毒性较大的B组分亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,经过改造后亚博买球优惠多多,抗菌活性有所增强(见下表1)亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,但仍保留较大的毒性(见表5)亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,而其在体内的滞留时间大大延长(见下表3)亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,每天给药1次或每2天给药1次即可亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。

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二亚博买球优惠多多、半衰期不同

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比较三者在动物上的药动学参数,可以看出泰乐菌素和泰万菌素半衰期基本相同亚博买球优惠多多,也就是说亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,相对于泰乐菌素亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,泰万菌素改进的只是抗菌强度亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,其他都改进不大亚博买球优惠多多。而替米考星相对于泰乐菌素亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,抗菌活性略有提高亚博买球优惠多多,半衰期则从2小时左右亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,变成30小时左右亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,在体内滞留时间大大延长,抗菌效果当然也会更好亚博买球优惠多多。

三亚博买球优惠多多、毒性不同

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从上表4可以看出,泰乐菌素口服LD50大于800mg/kg亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,各种动物口服都是安全的亚博买球优惠多多,皮下注射亚博买球优惠多多、静脉注射LD50在400mg/kg以上亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,也基本安全。

表5亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、替米考星的急性毒性数据

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而从上表5可以看出替米考星口服亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、皮肤吸入LD50在800mg/kg以上亚博买球优惠多多,是安全的亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。而皮下注射亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、鼻腔吸入亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、肌注亚博买球优惠多多、静注都是不安全的亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,静注小剂量7.5 mg/kg.bw可致死绵羊亚博买球优惠多多;肌注30 mg/kg.bw可致死猴子亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多;皮下注射150 mg/kg.bw可致死绵羊亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。因此亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,替米考星不能用于猪注射给药(包括肌注亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、皮下注射亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、静脉注射)亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,可给牛羊皮下注射但要严格控制剂量和注射深度亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,绝对不能肌注和静注亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。

四亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多、价比

从抗菌活性上看亚博买球优惠多多,泰万菌素略强于替米考星亚博买球优惠多多,两者都强于泰乐菌素亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多;从半衰期看亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,替米考星比泰万菌素和泰乐菌素长15倍左右亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,可以两天给药1次亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,因此亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,替米考星性价比最高亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。泰万菌素虽然抗菌活性好于替米考星和泰乐菌素亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,只是略好于替米考星亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,而价格相对较高亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,因此性价比不如替米考星亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。

五亚博买球优惠多多、结论

在家禽和猪上亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,该类药物基本上是口服给药亚博买球优惠多多,安全性不用考虑亚博买球优惠多多,抗菌活性泰万菌素略强于替米考星亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,两者都强于泰乐菌素亚博买球优惠多多,对于耐药性严重的支原体感染亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,选择泰万菌素和替米考星都可以亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。如考虑性价比亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多,选择替米考星较优亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多;如是普通感染亚博买球优惠多多,选择泰乐菌素则性价比最高亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多亚博买球优惠多多。

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文/青岛康地恩动物药业高级兽医师 徐福亮

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